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由于倒时差、倒班、临时熬夜等睡眠节律问题，很多人存在短期改善睡眠的需求。褪黑素的安全性问题（如，影响内分泌系统）得到了越来越多的重视，不建议长期使用，但短期内或可作为临时调整睡眠节律的选择之一，尤其是那些存在助眠药物禁忌证的消费者。

然而，国外专家明确指出，即便是短期使用褪黑素产品，也应基于其已知的生理学效应，不应将其简单地当作“万能睡觉药”随意使用。

短期，提前，低剂量

褪黑素是一种内源性神经激素，参与昼夜节律的调节，常被描述为一种促进睡眠的神经递质，但称其为“黑暗激素”或许更准确。

原因在于，褪黑素的分泌自黄昏开始活跃，日出时减弱——含有黑视蛋白的视网膜神经元对蓝光敏感，可感知到傍晚光线的减弱，并通过视网膜-下丘脑通路将这一线索传递至下丘脑视交叉上核（SCN）；随后，SCN对松果体的抑制减弱，后者释放褪黑素进入血液和脑脊液。这个释放的时点被称为暗光褪黑素初始释放时间（DLMO）。

实验室及居家环境下开展的研究一致显示，DLMO通常较入睡早2-4小时左右。因此，建议在预定就寝时间前2-4小时服用褪黑素，以模拟生理进程，而非睡觉前即刻服用。

此外，较低剂量的褪黑素可以更好地复制其生理水平，且较少出现节律牵引进程的损害，或由于褪黑素持续存在而诱导睡眠时相延迟。此外，如果高强度褪黑素信号的出现远远晚于理想的DLMO，则可能会产生睡眠时相延迟效应；睡前使用高剂量的褪黑素也可诱导睡眠，但却可能造成节律延迟，引发新的问题。

因此，建议在预定就寝时间前2-4小时使用低剂量（0.5-1mg）的褪黑素，而非入睡前使用高剂量（≥5mg）。然而，后一种做法不仅在临床中很常见，生产厂家也会推荐。

总之，低剂量外源性褪黑素可以更好地模拟褪黑素的自然释放及功能，建立生物学夜晚，避免潜在的节律时相延迟副作用。考虑生理学效应有助于优化褪黑素的使用时间及剂量。

信源：Julia Ridgeway-Diaz, Joshua J. Rodgers. Melatonin as a sleep aid: Are you prescribing it correctly? Current Psychiatry. 2022 September;21(9):46,48 | doi: 10.12788/cp.0269