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苯溴马隆是强效促尿酸排泄药物，通过抑制肾脏近曲小管对尿酸的重吸收促进尿酸排泄，是治疗痛风及高尿酸血症的常用药物。它作为降尿酸药物于1967年进入临床试验，于1976在法国首先上市，随后在亚洲、南美和欧洲多个国家陆续上市，2000年在国内上市。鉴于其确切的疗效及相对较轻的不良反应，苯溴马隆在高尿酸血症及痛风的治疗中被广泛应用。

在我国，《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南（2019）》明确推荐别嘌醇、非布司他或苯溴马隆为痛风患者降尿酸治疗的一线用药（1B）；并推荐别嘌醇或苯溴马隆为无症状高尿酸血症患者降尿酸治疗的一线用药。本文将结合国内指南建议和文献介绍苯溴马隆的用法用量、特殊人群用药、用药不良反应及注意事项等内容。

一般用法用量

苯溴马隆通过抑制肾近端小管尿酸盐转运蛋白１（URAT-1），抑制肾小管尿酸重吸收以促进尿酸排泄，特别适用于肾尿酸排泄减少的高尿酸血症和痛风患者。

通常，苯溴马隆的初始剂量为口服25mg/d；治疗2~4周后，若血尿酸水平未达标，则剂量增加至50mg/d，最大剂量为100mg/d，宜餐后服用。同时根据尿液pH值决定是否口服碳酸氢钠。

特殊人群用药

苯溴马隆口服后的代谢产物主要通过胆道排泄，在轻中度肾功能不全患者中具有良好的降尿酸作用且不导致药物蓄积和肾脏进一步损害。但低ｐＨ尿（尿ｐＨ<６）是尿酸性肾结石形成的重要原因。苯溴马隆促进尿酸排泄，可导致尿液中尿酸浓度明显升高，增加尿酸性肾结石形成的风险，因此，对于尿酸合成增多或有肾结石高危风险的患者不推荐使用，肾结石及CKD4~5期患者禁用。而对于肾功能不全者须减量或延长给药间隔，eGFR35~49ml/（min·1.73m²）时剂量不应超过0.5mg/d。

目前认为苯溴马隆存在肝毒性。因此慢性肝病者应慎用，转氨酶超过正常值2倍时须停用。禁用于严重肝损伤者。

苯溴马隆对儿童患者的安全性和有效性尚未研究，故不推荐儿童使用；对于老年患者，应减量使用。禁用于妊娠期、有可能妊娠及哺乳期女性患者。

用药不良反应及注意事项

苯溴马隆的不良反应比较少见，包括恶心、腹部不适、肾结石、肾绞痛、诱发痛风性关节炎急性发作；也可见发热、皮疹和肝肾功能损害，但更为少见。

其中，苯溴马隆的肝毒性是临床重点关注且讨论较多的罕见不良反应。对此，一些学者提出了预防肝毒性的措施，包括避免在已知肝病患者中使用苯溴马隆；初始用药时采用低剂量方案；在治疗期间监测转氨酶；避免与其他肝毒性药物同时用药等。

苯溴马隆与一些药物有相互作用。其促尿酸排泄作用可因水杨酸盐和吡嗪酰胺等的拮抗而减弱；其可增强口服抗凝药、吲哚美辛、萘普生等的作用，联用时应减少后者剂量。

此外，苯溴马隆用药期间，需注意大量饮水，防止肾结石的发生；定期监测肝肾功能及血尿酸，必须在痛风性关节炎急性症状控制后使用。用药期间如出现持续性腹泻，应立即停药；若出现痛风发作，建议将所用药量减半，必要时服用秋水仙碱或NSAIDs。

苯溴马隆价格低廉、疗效确切，在我国有比较广泛的临床应用基础。目前来看，苯溴马隆在我国严重肝损伤的发生率很低。但在苯溴马隆用药期间仍需注意定期监测肝功能，尽量避免同其他具有肝毒性的药物联合使用，出现转氨酶异常升高时，应考虑停药或换药。

参考文献：

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