2013年5月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了二氯化镭Ra 223（Xofigo注射剂，拜耳医药保健制药公司）用于治疗去势抵抗性前列腺癌，并伴有骨转移症状和未知原因内脏转移性疾病的病人（详见Xofigo药品说明）。Xofigo是一种发射α粒子的放疗药物，能够模拟钙的作用，并与羟基磷灰石形成复合物以加快一些部位骨质更新，例如骨转移灶部位。

Xofigo获FDA的批准是基于在病人身上进行的一项双盲、随机、安慰剂对照的临床试验的研究结果，这些病人均患有去势抵抗性前列腺癌，并伴有骨转移症状、未知原因的内脏转移性疾病。病人以2:1的比例被分配到Xofigo治疗组（50 kBq/kg，1.35微居里/kg；静脉注射；每4周接受6周期治疗；并接受最佳的治疗标准；N=541）和安慰剂治疗组（接受最佳的治疗标准；N=268）。最佳的治疗标准包括以下方面：局部放疗、皮质激素治疗、抗雄激素治疗、雌激素治疗、雌莫司汀和酮康唑治疗。所有病人均继续接受了雄激素剥夺治疗。病人的年龄中位数为71岁，其中，94%的病人为白种人、86%的病人ECOG评分为0~1，并且58%的病人先前接受了多西他赛治疗。54%的病人使用过阿片类药物，44%的病人使用过非阿片类镇痛药物。该临床试验的主要终点为总生存期（OS）。

结果简介

在预先指定的期中分析（Interim Analysis）当中，统计学上表明OS得到了显著改善[HR 0.70 (95% CI: 0.55, 0.88), P= 0.00185]。Xofigo治疗组的中位OS为14.0个月，安慰剂对照治疗组的中位OS为11.2个月（图1-2）。

图1. Xofigo治疗组与安慰剂对照治疗组间中位OS的比较

图2. 两个治疗组间总生存期（OS）的比较

不良反应

Xofigo治疗组病人出现的最常见的（≥10%）不良反应为恶心、腹泻、呕吐、外周水肿；最常见的（≥10%）血液学实验室检查异常（图3）为贫血、淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少。2%的Xofigo治疗组病人出现了骨髓功能衰竭和进行性全血细胞减少症。

图3. 治疗中出现的血液学实验室检查异常

推荐剂量

Xofigo的推荐剂量为：50 kBq/kg (1.35 微居里/kg)，每4周接受6次剂量，每次大于1分钟缓慢静脉注射。

本文编译自：FDA Approves Xofigo for Castration-Resistant Prostate Cancer, ASCO, 2013/5/15.

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