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慢性肾脏病（CKD）患者因合并房颤（AF），冠状动脉疾病，血栓栓塞性疾病或外周动脉疾病常需进行抗凝或抗血小板治疗。AF不仅可促进CKD的进展，而且随着CKD的进展，AF患病率也显著增加。虽然华法林依然是预防房颤卒中的重要药物，但新型口服抗凝药（NOACs）因其具有多种优势，在临床上的应用不断扩大。

对于NOACs利伐沙班的使用，你了解多少呢？小编为大家准备了以下5道测试题，看看你能答对几道吧？

1. 下列关于利伐沙班的描述错误的是？

A. 是一种非维生素K拮抗剂

B. 直接抑制凝血因子Xa

C. 影响凝血酶活性

D. 经肾脏排泄

E. 通过CYP3A4代谢

答案：C

口服抗凝药（OACs）包括维生素K拮抗剂（VKAs）或非VKA OACs（NOACs）两类。VKAs的代表药物为华法林，NOACs的代表药物有达比加群，利伐沙班，阿哌沙班和艾多沙班。利伐沙班是一种直接Xa因子抑制剂，可减少凝血酶的生成，但不影响凝血酶的活性。主要通过CYP3A4代谢，1/3的原型药物经肾脏清除，2/3被代谢为无活性的代谢产物，通过尿液和肾脏排泄。

2. 相比VKA，下列哪项不是利伐沙班的优势？

A. 口服吸收迅速

B. 无需监测凝血指标

C. 与药物和食物相互作用少

D. 延长凝血酶原时间

E. 半衰期短

答案：D

新型口服抗凝药具有起效迅速、疗效可预测、治疗窗宽、多次给药后无蓄积、与药物和食物相互作用少、无需常规监测凝血指标和常规调整剂量等优势。但是服用利伐沙班的患者凝血酶原时间时间延长，可能提示出血风险增加。

3. GFR 15-50ml/min的患者利伐沙班用量为？

A. 5 mg

B. 10 mg

C. 15 mg

D. 20 mg

E. 25 mg

答案：C

重度肾功能不全患者（GFR<15 mL/min）禁用利伐沙班，用药期间应定期监测肾功能。对于GFR> 50 mL/min的患者，利伐沙班用量为20 mg，每天1次；对于GFR为15-49 mL/min的患者，利伐沙班的用量为15 mg，每天1次。

4. 下列哪项不是利伐沙班的禁忌人群？

A. 有活动性出血

B. 孕妇

C. 凝血异常

D. 肌酐清除率<15ml/min

E. 肌酐清除率20-30 ml/min

答案：E

利伐沙班禁用于以下患者：

➤ 对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏；

➤ 有活动性出血；

➤ 伴有凝血异常和有出血风险的肝损害；

➤ 孕妇和哺乳期妇女；

➤ 肌酐清除率< 15ml/min；

➤ 血小板<20×10⁹/L。

5. 下列哪个药物可增加利伐沙班的药效？

A. 利福平

B. 苯巴比妥

C. 苯妥英

D. 伏立康唑

E. 卡马西平

答案：D

利伐沙班主要通过CYP3A4代谢，为转运体蛋白P-糖蛋白（P-gp）的底物。所以与影响这些通路的药物联合使用时应谨慎：与CYP3A4和P-gp强抑制剂——抗真菌药（如酮康唑、伏立康唑和泊沙康唑）或 HIV 蛋白酶抑制剂（如利托那韦）合用时，可使药效增加，出血风险增加；与CYP3A4诱导剂（利福平、苯巴比妥、苯妥英、卡马西平）联合使用可降低药效。

参考文献：

1. Oral Anticoagulants to Prevent Stroke in Nonvalvular Atrial Fibrillation in Patients With CKD Stage 5D: An NKF-KDOQI Controversies Report. AJKD. 2017 Dec；70 (6): 859-868.

2. Novel Oral Anticoagulants in Patients With Chronic Kidney Disease and Atrial Fibrillation. Nephrol Dial Transplant. 2018; 33(10): 1683-1689.

3. Use of oral anticoagulants in patients with atrial fibrillation and renal dysfunction. Nature reviews Nephrology. 2018 May; 14 (5): 337-351.

4. 利伐沙班临床应用中国专家建议-深静脉血栓形成治疗分册. 中国血管外科杂志（电子版）. 2013; 5(4): 209-213.