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伊布替尼（ibrutinib）是一种口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，自2013年上市以来，已在六个疾病领域获得FDA的11个批准。2019年初， NCCN建议将伊布替尼作为慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者初始治疗的首选方案，并且是适用于初治无del（17p）患者的唯一1类治疗。

2020年2月，NCCN指南进行了更新，将伊布替尼±利妥昔单抗从其他推荐方案提升为治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的首选方案。

2020年4月21日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准扩大了伊布替尼的适应症。

FDA批准扩大伊布替尼适应症

2020年4月21日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准伊布替尼联合利妥昔单抗用于CLL/SLL成年患者的初始治疗。

此次批准基于E1912试验（NCT02048813），该试验是一项2：1随机、多中心、开放标签、主动控制的试验，在529名≤70岁、需要全身治疗的初治CLL/SLL成年患者中，比较了伊布替尼+利妥昔单抗（IR）和氟达拉滨+环磷酰胺+利妥昔单抗（FCR）。该试验排除有del（17p）的患者。

主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点是总生存期（OS）。该试验结果表明， IR组的PFS和OS均显著优于FCR组：两组3年PFS率分别为89%和71%（HR=0.39;95%CI:0.26-0.57;p<0.0001），3年OS率分别为99%和93%（HR=0.34;95%CI:0.15-0.79;p=0.009）。

接受伊布替尼治疗的CLL/SLL患者最常见的不良反应（≥30％）是血小板减少症、腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、中性粒细胞减少、皮疹、贫血、挫伤和恶心。

伊布替尼的推荐剂量为420mg，口服，每日1次。第2周期开始加入利妥昔单抗，50 mg/m²，d1，325 mg/m²，d2；在后续5个周期中，500 mg/m²，d1；每28天重复，共6个周期。

FDA批准的伊布替尼的适应症

FDA批准伊布替尼用于治疗患有以下疾病的成人患者：

1. 既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）

2. 慢性淋巴细胞性白血病（CLL）/小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）

3. 伴del(17p)的CLL/SLL

4. 华氏巨球蛋白血症（WM）

5. 既往接受过至少一种以抗CD20为基础的治疗，且需要系统治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）

6. ≥1种系统治疗失败的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）

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