武汉大学生命科学学院宋保亮团队发现了一个强效的促进胆固醇合成限速酶降解的化合物Cmpd 81。

研究者经过一系列化合物设计、优化和活性分析，“挖掘”出这种化合物。

研究显示，在高胆固醇血症和动脉粥样硬化小鼠模型中，Cmpd 81可降低胆固醇水平和减少动脉粥样硬化斑块的形成。

而且和他汀类药物联合应用时，可进一步降低胆固醇水平和减少动脉粥样硬化斑块的形成。

这提示，诱导促进胆固醇合成限速酶降解化合物是降胆固醇的新策略，具有广泛的应用前景。

据悉，该研究相关的筛选系统和化合物均已申请专利。

来源：

[1] Shi-You Jiang, Hui Li, Jing-Jie Tang, et al.Discovery of a potent HMG-CoA reductase degrader that eliminates statin-induced reductase accumulation and lowers cholesterol. Nature communication. 03 December 2018.

[2] 新华社

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