药物治疗是心律失常治疗的基本手段，VW分类将抗心律失常药物分为4类，即Ⅰ类钠通道阻滞剂；Ⅱ类β受体阻滞剂；Ⅲ类钾通道阻滞剂；Ⅳ类钙通道阻滞剂。关于Ⅰ类钠通道阻滞剂的应用和注意事项，你都清楚吗？

Ⅰ类药物

1.Ⅰa类药物

（1）硫酸奎尼丁

用于治疗合并Brugada综合征、早复极综合征和短QT综合征的心律失常或特发性室颤。由于致心律失常等不良反应，已不用于房颤和心房扑动（房扑）。

➤用法：试服0.1 g，观察2 h，如QTc 间期延长不显著，给予0.1~0.2 g/次，1次/8 h；起效时间约30 min，达峰时间2 h。

➤注意事项：评估疗效与QTc和QRS间期，奎尼丁晕厥多出现在服药后72 h内，应住院给药。不良反应可出现在低剂量时，轻度包括金鸡纳反应（耳鸣、眩晕、腹泻等），中度有呕吐、低血压、QRS间期延长，重度有QTc延长及TdP、QRS延长>50%、高度AVB或心脏骤停。

（2）普鲁卡因胺

目前推荐用于预激综合征并房颤的药物转复；以往用于室性早搏（室早）和室速，现已少用。

➤用法：负荷量静脉推注（静推）15 mg/kg，静脉点滴（静滴）维持量2~4 mg/min；起效时间10~30 min。

➤注意事项：可导致低血压、传导阻滞及心脏停搏，禁用于红斑狼疮患者。

（3）丙吡胺

用于迷走神经张力增高相关的房颤，并可用于梗阻性肥厚型心肌病，治疗心律失常的同时不会加重流出道梗阻。

➤用法：口服100~150 mg/次，1次/6 h；起效时间0.5~3 h，达峰时间2 h。

➤注意事项：可致QTc间期延长和TdP，禁用于心衰患者。

2.Ⅰb类药物

（1）利多卡因

用于治疗急性心肌梗死、洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管术合并的室早和室速。室速和室颤需反复电复律时，可提高复律成功率。

➤用法：负荷量50~100 mg（儿童1 mg/kg），不经稀释，3~5 min 内静推；静滴维持量1~3 mg/min（儿童0.02~0.04 mg·kg-1·d-1）；间隔5~10 min 可重复负荷量，1 h 内总量不超过300 mg（4.5 mg/kg）。连续应用24~48 h后半衰期延长，应减少维持量。半衰期1.5~2 h。

➤注意事项：经肝代谢，年龄≥70岁或肝功能异常时维持量减半；禁用于中、重度心衰。

➤不良反应：感觉异常，语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕、心动过缓等，剂量过大可引起心脏停搏。

（2）美西律

用于室早、室速的治疗和预防复发，利多卡因有效者美西律也多有效。对LQTS，特别是3型，可缩短QTc间期、抑制心律失常。

➤用法：口服起始量100~150 mg，1次/8 h，根据需要2~3 d后可增减50 mg/次；儿童6~15 mg·kg-1·d-1，分3次给药；起效时间30~120 min，达峰时间2~3 h，半衰期10~12 h，重度肝肾功能不全时半衰期延长。

➤注意事项：美西律抑制传导及心肌收缩力，慎用或禁用于器质性心脏病，特别是心衰、2度或以上AVB及室内传导阻滞。

3.Ⅰc类药物

（1）普罗帕酮

终止或预防无器质性心脏病的房扑、房颤（包括预激综合征）、阵发性室速及症状性房性期前收缩（房早）和室早，转复阵发性室上速。对房颤抑制作用强，起效快，是无器质性心脏病房颤转复和维持窦律的Ⅰ类推荐药物。其抑制心肌收缩力和传导的作用较明显，可增加器质性心脏病患者心衰、传导阻滞、心脏骤停和死亡风险。其阻滞肌浆网Ca2+释放作用可用于治疗儿茶酚胺敏感型室速。

➤用法：口服起始量50~150 mg/次，1 次/8 h，必要时3~4 d 后加量至200 mg/次；儿童体重<15 kg 者10~20 mg·kg-1·d-1，15 kg 者7~15 mg·kg-1·d-1，分3 次给药。对QRS 波增宽者，剂量不得>150 mg/次。静推剂量70~150 mg（1~2 mg/kg），稀释后10 mg/min缓慢静推，单次最大剂量不超过150 mg。口服达峰时间3.5 h，半衰期2~10 h。经过临床安全性评估的患者，一次性口服450~600 mg（口袋用药）用于转复新近发作的房颤；在转复房颤时，部分可转为房扑使心室率变快，必要时联用β受体阻滞剂。

➤注意事项：可诱发心动过缓、房室及室内传导阻滞，或加重原有心衰，导致心排出量降低，室速恶化甚至死亡；禁用于支气管哮喘、心室肥厚≥14 mm、中重度器质性心脏病、缺血性心脏病和心功能不全者。

（2）氟卡尼

与普罗帕酮相似，用于无器质性心脏病的室速或室上速，房颤转复和窦律维持。能够阻滞肌浆网Ca2+释放，可用于儿茶酚胺敏感型室速。

➤用法：50~100 mg/次，1 次/12 h，最大剂量300 mg/d；儿童：2~7 mg·kg-1·d-1，分2次给药。

（3）莫雷西嗪

治疗无器质性心脏病患者的房早和室早。

➤用法：口服150 mg/次，1 次/8 h；必要时2~3 d 后可增加50 mg/次，最大剂量250 mg/次；达峰时间0.5~2 h，半衰期1.5~3.5 h。不良反应相对小。

➤注意事项：禁用于心肌梗死、心功能不全、2度以上房室及室内传导阻滞患者。

4.Ⅰd类药物

雷诺嗪

用于治疗慢性心肌缺血；可减少冠心病特别是非ST段抬高型心肌梗死合并的室早、短阵室速和房颤。静脉制剂用于危重患者，可联合其他药物治疗顽固性电风暴。

➤用法：起始量500 mg/次，1次/12 h，最大剂量1 000 mg/次；达峰时间2~5 h，半衰期7 h。

➤注意事项：主要经肝代谢，中、重度肾功能不全患者禁用；可引起QT间期轻度延长。

以上内容来源：中华医学会心血管病学分会, 中国生物医学工程学会心律分会. 抗心律失常药物临床应用中国专家共识 [J] . 中华心血管病杂志, 2023, 51(3) : 256-269.