脯氨酸恒格列净的临床应用
作者: 袁振
单位: 宁夏医科大学,上海市浦东新区公利医院研究生培养基地

摘要

脯氨酸恒格列净片属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,机制通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,降低肾糖阈,促进尿糖排泄,从而降低血糖。2021年12月,脯氨酸恒格列净片首次获得NMPA批准上市,用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。脯氨酸恒格列净片也是首款获批上市的国产SGLT2抑制剂。SGLT-2抑制剂目前全球共有多种SGLT-2抑制剂上市,大致为:Canagliflozin(坎格列净)、Dapagliflozin(达格列净)、Empagliflozin (恩格列净)、Ipragliflozin(依格列净)、Luseogliflozin(鲁格列净) 以及Tofogliflozin(托格列净)等。其中,达格列净在临床中应用较为广泛,但也存在尿路感染等风险。

我们在Cochrane图书馆科学网、Embase和PubMed,谷歌学术进行了全面的文献搜索,搜索截至2024年7月15日以英文发表的关于SGLT2抑制剂/恒格列净的相关文献。总结现有文献报告。对恒格列净系统综述的研究

SGLT-2抑制剂,即钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂,可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出,降低血糖。这是一类新型抗糖尿病药物。2012年,欧洲EMA批准了首个SGLT2抑制剂达格列净上市。至今已经有恩格列净、卡格列净、艾格列净、索格列净等等,中国自主研发的第一个SGLT-2抑制剂的一类新药,即脯氨酸恒格列净,其药物不仅具有SGLT-2抑制剂药物的优势,还具有优越的降糖效能与心肾保护作用。

SGLT2抑制剂作为新型抗糖尿病药物,具有肾脏选择性分布和低血糖风险的优势,且在降低血糖、控制血压和体重管理方面表现出积极作用,SGLT2抑制剂与其它抗糖尿病药物联用显示额外益处,但存在如尿路感染等副作用,总之,脯氨酸恒格列净的上市与临床应用打破了国产药物研发SGLT-2抑制剂的壁垒,提高了中国药企研发新药的自信心,为糖尿病患者带来了新的曙光。增加了糖尿病患者的可选择性。

关键词: ​SGLT2抑制剂 脯氨酸恒格列净 心肾保护
来源:中华医学会临床药学分会2024年学术会议